《西南药业 阿奇霉素片》说明书

《西南药业 阿奇霉素片》功能主治：1.化脓性链球菌引起的急性咽炎、急性扁桃体炎。 2.敏感细菌引起的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作。 3.肺炎链球菌、流感嗜血杆菌以及肺炎支原体所致的肺炎。 4.沙眼衣原体及非多种耐药淋病奈瑟菌所致的尿道炎和宫颈炎。 5.敏感细菌引起的皮肤软组织感染。

通用名称：
阿奇霉素片

功能主治：
1.化脓性链球菌引起的急性咽炎、急性扁桃体炎。
2.敏感细菌引起的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作。
3.肺炎链球菌、流感嗜血杆菌以及肺炎支原体所致的肺炎。
4.沙眼衣原体及非多种耐药淋病奈瑟菌所致的尿道炎和宫颈炎。
5.敏感细菌引起的皮肤软组织感染。

用法用量：
口服，在饭前1小时或饭后2小时服用。
成人用量：1.沙眼衣原体或敏感淋病奈瑟菌所致性传播疾病，仅需单次口服本品1.0g。2.对其他感染的治疗：第1日，0.5g(2片)顿服，第2～5日，一日0.25g（1片）顿服；或一日0.5g（2片）顿服，连服3日。
小儿用量：1.治疗中耳炎、肺炎，第1日，按体重10mg/kg顿服（一日最大量不超过0.5g（2片）），第2～5日，每日按体重5mg/kg顿服（一日最大量不超过0.25g（1片））。2.治疗小儿咽炎，扁桃体炎，一日按体重12mg/kg顿服（一日最大量不超过0.5g）（2片），连用5日。

剂型：
片剂

不良反应：
由于临床试验在不同的条件下完成，在临床试验中观察到的一种药物的不良反应率之将诶额和其他药物在试验中的不良反应率相比较，且未必反应在实际应用中的不良反应率（详见说明书）。

禁忌：
已知对阿奇霉素、红霉素、其他大环内脂类药物过敏患者禁用。以前使用阿奇霉素后有胆汁淤积性黄疸/肝功能不全病史的患者禁用。（详见说明书）。

注意事项：
一般事项：由于阿奇霉素主要经过肝脏清除，故肝功能损害的患者应慎用阿奇霉素（详见说明书）。

成份：
本品主要成份为阿奇霉素。
化学名称：(2R，3S，4R，5R，8R，10R，11R，12S，13S，14R)-13-[(2，6-二脱氧-3-C-甲基-3-O-甲基-α-L-核-己吡喃糖基)氧]-2-乙基-3，4，10-三羟基-3，5，6，8，10，12，14-七甲基-11-[[3，4，6-三脱氧-3-(二甲氨基)-β-D-木-己吡喃糖基]氧]-1-氧杂-6-氮杂环十五烷-15-酮
分子式：C38H72N2O12
分子量：749.00

性状：
本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

孕妇及哺乳期妇女用药：
目前尚无在妊娠妇女中进行充分的和严格对照的临床试验。由于动物生殖研究的结果并不总是能预测人的情况，因此在孕妇中应用须充分权衡利弊。
尚不知本品是否在人乳汁中分泌，由于许多药物经人乳汁分泌，因此哺乳期的妇女在使用时须谨慎考虑。

儿童用药：
无论何种感染,建议阿奇霉素在儿童中的总剂量最高不过1500mg。
本品用于体重大于45kg的儿童时,用法用量同成人。
治疗小于6个月小儿中耳炎、社区获得性肺炎及小于2岁小儿咽炎或扁桃体炎的疗效与安全性尚未确定。

老年用药：
未进行该项实验且无可靠参考文献。

药物相互作用：
那非那韦稳定时，联合使用单剂阿奇霉素口服，可使阿奇霉素清浓度升高。虽然与那非那韦合用时无需调整阿奇霉素的剂量，但必须密切监测阿奇霉素已知的副作用如肝酶异常和听力损害。
自发性上市后报告提示合并使用阿奇霉素可能增强口服抗凝药的作用。患者合并使用阿奇霉素和口服抗凝药物时，应严密监测凝血酶原时间。
按治疗剂量使用时，阿奇霉素对阿托伐他汀、卡马西平、西替立嗪、去羟肌苷、依法韦仑、氟康唑、印地那韦、咪达唑仑、利福布丁、西地那非、茶碱（静脉和口服给药）、三唑仑、甲氧苄啶/磺胺甲基异噁唑或齐多夫定的药代动力学的影响不大。合用时，依法韦仑或氟康唑对阿奇霉素的药代动力学影响不大。阿奇霉素与上述任何药物合用时，无需调整任一药物的剂量。
临床试验中尚未报道过阿奇霉素与以下药物有相互作用。然而迄今未进行专门的研究评价阿奇霉素与这些药物之间潜在的相互作用。但应用其他大环内酯类药物时曾出现这些情况。因此，在尚无新的研究数据时，阿奇霉素与以下药物合用时宜对患者进行严密观察：

地高辛—地高辛浓度升高。
麦角胺或双氢麦角胺-急性麦角中毒，表现为严重外周血管痉挛和感觉迟钝。
特非那定、环孢霉素、海索比妥和苯妥英-浓度升高。
对实验室检查的影响：未见对实验室检查结果有影响的报道。

药理作用：
药理作用：
阿奇霉素为氮杂内酯类抗生素。其作用机理是通过与敏感微生物的50s核糖体的亚单位结合，从而干扰其蛋白质的合成（不影响核酸的合成）。体外试验和临床研究均表明，阿奇霉素对以下多种致病菌有效：革兰氏阳性需氧微生物：金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌、肺炎链球菌、溶血性链球菌。阿奇霉素对于耐红霉素的革兰阳性菌有交叉耐药性。大多数粪链球菌（肠球菌）以及耐甲氧西林葡萄球菌对本品耐药。革兰氏阴性需氧微生物：流感嗜血杆菌、卡他摩拉菌、沙眼衣原体。厌氧菌：脆弱类杆菌、类杆菌属、产气荚膜杆菌、消化链球菌属、坏死梭杆菌、痤疮丙酸杆菌。性传播疾病微生物：梅毒螺旋体、淋病奈瑟菌、杜克嗜血杆菌。其他微生物：包括特南包柔螺旋体（Lyme病体）、肺炎支原体、人型支原体、解脲支原体、沙眼衣原体、卡氏肺孢子虫、鸟分枝杆菌属、单核细胞增多性李斯德杆菌。体外试验和临床研究提示，本品可预防鸟胞内分支杆菌复合体（由鸟胞内分支杆菌和胞内分支杆菌组成）引起的疾病。产β-内酰胺酶的菌株对本品无效。对以下微生物已有体外研究结果，但是其临床意义尚不清楚，包括链球菌属（C、F、G）、草绿色链球菌、百日咳杆菌、杜克嗜血杆菌、嗜肺性军团菌、类杆菌属、消化链球菌属、包柔螺旋体、肺炎支原体、梅毒螺旋体、解脲支原体等。
毒理研究：
遗传毒性：人淋巴细胞试验、小鼠骨髓微核试验和小鼠体外淋巴瘤细胞试验的结果阿霉素未表现出致突变作用。生殖毒性：大鼠和小鼠的生殖毒性试验均表明，当阿奇霉素（经口给药）剂量达产生中等程度的母体毒性的剂量水平（即200mg/kg/日，按体表面积计算，约为人用药剂量500mg/kg/日的2—4倍）时，未发现致畸胎作用。

药物过量：
药物过量的不良反应与推荐量的相同。一旦发现超量使用，可根据病情给予对症和支持治疗。

药代动力学：
口服后迅速吸收，生物利用度为37%。单剂口服0.5g后，达峰时间为2.5～2.6小时，血药峰浓度（Cmax）为0.4～0.45mg/L。本品在体内分布广泛，在各组织内浓度可达同期血浓度的10～100倍，在巨噬细胞及纤维母细胞内浓度高，前者能将阿奇霉素转运至炎症部位。本品单剂给药后的血消除半衰期（t1/2β）为35～48小时，给药量的50%以上以原形经胆道排出，给药后72小时内约4.5%以原形经尿排出。本品的血清蛋白结合率随血药浓度的增加而减低，当血药浓度为0.02μg/ml时，血清蛋白结合率为15%；当血药浓度为2μg/ml时，血清蛋白结合率为7%。国外资料显示，轻中度肾功能不全患者（肾小球滤过率为10－80ml/min）药代参数无明显变化，严重肾功能不全者（肾小球滤过率为小于10ml/min）与正常者有显著差异，全身暴露量增加33%。

贮藏：
密封，在干燥处保存。