《石药 阿莫西林克拉维酸钾片》说明书

《石药 阿莫西林克拉维酸钾片》功能主治：本品适用于β-内酰胺酶的敏感菌引起的各种感染： 1.上呼吸道感染。 2.下呼吸道感染。 3.泌尿系统感染。 4.皮肤和软组织感染。 5.其他感染：牙周炎、中耳炎、骨髓炎、败血症、腹膜炎和手术后感染等。

通用名称：
阿莫西林克拉维酸钾片

功能主治：
本品适用于β-内酰胺酶的敏感菌引起的各种感染：
1.上呼吸道感染。
2.下呼吸道感染。
3.泌尿系统感染。
4.皮肤和软组织感染。
5.其他感染：牙周炎、中耳炎、骨髓炎、败血症、腹膜炎和手术后感染等。

用法用量：
口服。成人和12岁以上小儿.一次1片，一日2次。严重感染时剂量可加倍。未经重新检查，连续治疗期不超过14日。

剂型：
片剂

不良反应：
1.常见胃肠道反应如腹泻、恶心和呕吐等。
2.皮疹，尤其易发生于传染性单核细胞增多症者。
3.可见过敏性休克、药物热和哮喘等。
4.偶见血清氨基转移酶升高、嗜酸性粒细胞增多、白细胞降低及念珠菌或耐药菌引起的二重感染。

禁忌：
青霉素皮试阳性反应者、对本品及其他青霉素类药物过敏者及传染性单核细胞增多症患者禁用。

注意事项：
1.患者每次开始服用本品前，必须先进行青霉素皮试。
2.对头孢菌素类药物过敏者及有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史和严重肝功能障碍者慎用。
3.本品与其他青霉素类和头孢菌素类药物之间有交叉过敏性。若有过敏反应产生，则应立即停用本品，并采取相应措施。
4.本品和氨苄西林有完全交叉耐药性，与其他青霉素类和头孢菌素类有交叉耐药性。
5.肾功能减退者应根据血浆肌酐清除率调整剂量或给药间期；血液透析可影响本品中阿莫西林的血药浓度，因此在血液透析过程中及结束时应加服本品1次。
6.对怀疑为伴梅毒损害之淋病患者，在使用本品前应进行暗视野检查，并至少在4个月内，每月接受血清试验一次。
7.严重肝功能减退者慎用。长期或大剂量服用本品者，应定期检查肝、肾、造血系统功能和检测血清钾或钠。
8.对实验室检查指标的干扰：
(1)硫酸铜法尿糖试验可呈假阳性，但葡萄糖酶试验法不受影响。
(2)可使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶测定值升高。

成份：
主要成分为本品为复方制剂，每片含克拉维酸钾57mg、阿莫西林400mg。
其化学名称：(Z)-(2S，5R)-3-(2-羟亚乙基)-7-氧代-4-氧杂-1-氮杂双环-3.2.0-庚烷-2-羧酸钾。
分子式：268C8H8KNO5
分子量：237.25

性状：
本品为薄膜衣片，除去包衣后显类白色或淡黄色。

孕妇及哺乳期妇女用药：
1.本品可通过胎盘，脐带血中浓度为母体血药浓度的1/4～1/3，但通常认为不具有致畸作用，从安全角度考虑不建议用于妊娠期妇女。
2.本品可分泌入母乳中，可能使婴儿致敏并引起腹泻、皮疹、念球菌属感染等，故哺乳期妇女慎用或用药期间暂停哺乳。

儿童用药：
对于体重小于40kg的儿童，建议选用混悬剂。由于新生儿及婴儿的肾功能不健全，阿莫西林的代谢会被延迟，在儿科治疗中对于小于三个月的婴儿酌减剂量

老年用药：
老年患者应根据肾功能情况调整用药剂量或用药间期。

药物相互作用：
1.阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺药可减少本品在肾小管的排泄，因而使本品的血药浓度升高，血消除半衰期延长，毒性也可能增加。
2.本品与别嘌醇合用时，皮疹发生率显著增高，故应避免合用。
3.本品不宜与双硫仑等乙醛脱氢酶抑制药合用。
4.本品与氯霉素合用于细菌性脑膜炎时，远期后遗症的发生率较两者单用时高。
5.本品可刺激雌激素代谢或减少其肠肝循环，因此可降低口服避孕药的效果。
6.氯霉素、红霉素、四环素类等抗生素和磺胺药等抑菌药可干扰本品的杀菌活性，因此不宜与本品合用，尤其在治疗脑膜炎或急需杀菌药的严重感染时。
7.本品可加强华法林的作用。
8.氨基糖苷类抗生素在亚抑菌浓度时一般可增强本品对粪肠球菌的体外杀菌作用。
9.由于本品在胃肠道的吸收不受食物影响，故可在空腹或餐后服用，并可与牛奶等食物同服;与食物同服可减少胃肠道反应。

药理作用：
药理：
本品是由阿莫西林与克拉维酸钾以4：1配比组成的复方制剂，其中阿莫西林为半合成的广谱青霉素类抗生素，主要作用在细菌的繁殖阶段，通过抑制其细胞壁粘多肽的生物合成而起作用。对许多革兰阳性菌和革兰阴性菌均有效。克拉维酸钾具有与青霉素类似的β-内酰胺结构，本身只有微弱抗菌活性，但能通过阻断β-内酰胺酶的活性部位，使许多细菌所产生酶失活，尤其对临床重要的、通过质粒介导的β-内酰胺酶（这些酶通常与青霉素和头孢菌素的抗药性改变有关）作用更好。两者合用，可使阿莫西林免遭β-内酰胺酶的水解破坏，从而对产β-内酰胺酶的耐药菌仍然有效，扩大了阿莫西林的抗菌谱。

体外试验和临床使用结果表明，本复方对以下多数微生物有效；

革兰阳性需氧微生物：

金黄色葡萄球菌（产β-内酰胺酶和不产β-内酰胺酶的菌株）

但对甲氧西林/苯唑西林有抗药性的葡萄球菌对本品同样具有抗药性。

革兰阴性需氧微生物：

大肠杆菌（产β-内酰胺酶和不产β-内酰胺酶的菌株）

流感嗜血杆菌（产β-内酰胺酶和不产β-内酰胺酶的菌株）

克雷伯菌属（所有已知的菌株均为产β-内酰胺酶菌株）

卡他莫拉克氏菌（产β-内酰胺酶和不产β-内酰胺酶的菌株）

但对产染色体介导Ⅰ型酶的肠杆菌科细菌和假单胞菌属无作用。

以下多数微生物已有体外研究结果，但是其临床意义尚不清楚：

大部分肺炎链球菌、奈瑟氏淋球菌、大多数葡萄球菌和厌氧菌（如脆弱拟杆菌）等。这些菌对阿莫西林敏感，但是本复方对这些菌的临床疗效尚无充分和严格对照的研究结果。

毒理研究：

无本比例下具体毒理研究资料。以下是国外资料中与阿莫西林克拉维酸钾复方有关的毒理研究介绍。

遗传毒性：阿莫西林克拉维酸钾复方进行的Ames试验、酵母菌基因回复突变试验和人淋巴细胞的遗传试验结果均未发生致突变作用；小鼠微核试验和小鼠显性致死试验结果均为阴性；小鼠体外淋巴瘤细胞的试验结果为弱阳性，但该结果发生在药物浓度很高并产生细胞毒性的情况时。

生殖毒性：大鼠经口给予阿莫西林/克拉维酸钾2:1复方，剂量达1200mg/kg/日（按体表面积计算，约为人最大用药剂量1480mg/kg/日的5.7倍）时，未见对生育力和生殖功能有影响。

妊娠小鼠和大鼠经口分别给予复方剂量均达1200mg/kg/日，分别相当于7200mg/m2/日和4080mg/m2/日（按体表面积计算，约为人最大用药剂量的4.9和2.8倍）时，未见对胎儿的损害。但尚未在妊娠妇女中进行充分和严格对照的临床试验。由于动物生殖研究的结果并不总是能预测人的情况，因此，只有在确实必要时，孕妇才能使用本品。

在分娩过程中口服氨苄西林类抗生素，其吸收量很少。豚鼠的研究表明，静脉注射氨苄西林，可轻度降低子宫的紧张度和收缩的频率、以及收缩的幅度和持续时间，但是，尚不知本品在分娩过程中使用是否对分娩和胎儿有影响。氨苄西林类抗生素可在乳汁中分泌，因此哺乳期的妇女在使用本品时应注意。

致癌性：尚无有关本复方动物长期使用的致癌性研究资料。

药物过量：
用药过量后对多数病人不会引起不良症状或主要引发胃肠道不适如胃痛、腹痛、呕吐、腹泻。对少数病人会引发皮疹、机能亢进或嗜睡症状。若服药过量应立即停服本品，并根据症状需要采取支持或对症治疗。如果是短时间内服药过量且病人无禁忌，应采取催吐或洗胃的方法。

药代动力学：
阿莫西林和克拉维酸钾口服后均吸收良好，食物对本品的吸收无明显影响。国内外研究表明，本复方口服后阿莫西林的血药浓度与单独口服相同剂量阿莫西林相似。空腹口服本品后阿莫西林和克拉维酸钾均在1小时左右达峰浓度，血消除半衰期约1-1.5小时。大部分以原形经尿排泄，文献报道6小时经尿排除原形药阿莫西林为50%-70%、克拉维酸约为25%-46%。同时服用丙磺舒会影响阿莫西林的排泄，但不会影响克拉维酸钾的代谢。两者蛋白结合率均较低。