《蓝乐》说明书

《蓝乐》功能主治：1、本品适用于治疗和控制良性前列腺增生(BPH)以及预防泌尿系统事件 —降低发生急性尿潴留的危险性。 —降低需进行经尿道切除前列腺（TLRP）和前列腺切除术的危险性。 2、本品可使肥大的前列腺缩小改善尿流及改善前列腺增生有关的症状，前列腺肥大患者适用于本品治疗。

通用名称：
非那雄胺片

功能主治：
1、本品适用于治疗和控制良性前列腺增生(BPH)以及预防泌尿系统事件
—降低发生急性尿潴留的危险性。
—降低需进行经尿道切除前列腺（TLRP）和前列腺切除术的危险性。
2、本品可使肥大的前列腺缩小改善尿流及改善前列腺增生有关的症状，前列腺肥大患者适用于本品治疗。

用法用量：
推荐剂量是每天5mg(1片)，与或不与食物同服。
1.肾功能不全患者：对各种肾功能程度不全患者(肌酐清除率低至9mL/分钟)，不需调整给药剂量，因为药代动力学研究证实非那雄胺的体内过程没有任何改变。
2.老年人：尽管药代动力学研究显示70岁以上患者非那雄胺的清除率有所降低，但不需调整剂量。

剂型：
片剂

不良反应：
1.包括瘙痒感、风疹及面唇部肿胀等过敏反应。
2.睾丸疼痛。

禁忌：
1.对本品任何成份过敏者。
2.妊娠-怀孕和可能怀孕的妇女(见孕妇及哺乳期妇女用药)。

注意事项：
对于有大量残留尿和/或严重尿流减少的患者，应该密切监测其堵塞性尿路疾病。对前列腺特异抗原(PSA)及前列腺癌检查的影响：目前为止，用本品治疗前列腺癌患者还未见临床疗效。在对照的临床研究中，通过系列PSAs和前列腺活检，对前列腺增生和前列腺特异抗原(PSA)升高的患者进行监测。这些对前列腺增生研究中，本品未改变前列腺癌的检测率，且使用本品与使用安慰剂的患者前列腺癌的总发病率没有显著差异。建议在接受本品治疗前及治疗一段时间之后定期做直肠指诊，以及其它的前列腺癌检查。血清PSA也用于前列腺癌的检查。

成份：
本品主要成份：非那雄胺。

性状：
本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

孕妇及哺乳期妇女用药：
本品禁用于怀孕或可能受孕的妇女(见[禁忌])。由于包括非那雄胺在内的II型5α-还原酶抑制剂类药物具有抑制睾酮转化为双氢睾酮的作用，当怀孕妇女服用后，可引起男性胎儿外生殖器异常。接触非那雄胺-对男性胎儿的危险性：由于存在吸收非那雄胺后，继而对男性胎儿产生危险的可能性，当妇女怀孕或可能受孕时，她们不应触摸本品的碎片和裂片。本品为包衣片，在正常情况下可避免接触其活性成份。因此，所提供的药片应没有破裂。哺乳妇女：本品不适用于女性。尚不知非那雄胺是否从人乳汁排泄。

儿童用药：
本品不适用于儿童，儿童用药的安全性和有效性还未确定。

老年用药：
见[用法用量]项的具体描述。

药物相互作用：
临床尚未发现重要的药物相互作用。非那雄胺不影响与细胞色素P450有关的药物代谢酶系。已在男性中研究过的药物包括安替比林、地高辛、优降糖、普萘洛尔、茶碱和华法令，未发现相互作用。

药理作用：
本品为一种4-氮杂甾体化合物，它是睾酮代谢成为更强的雄激素双氢睾酮(DHT)过程中的细胞内酶-II型5α-还原酶的特异性抑制剂。而良性前列腺增生(BPH)或称作前列腺肥大取决于前列腺中睾酮向DHT的转化。本品能非常有效地减少血液和前列腺内DHT。非那雄胺对雄激素受体没有亲和力。

药物过量：
服用本品单次剂量高达400毫克，以及服用本品多次剂量每天80毫克，共3个月的患者未见不良反应。对本品用药过量没有推荐的特异治疗。

药代动力学：
男性单剂量口服给予14C-非那雄胺后，给药剂量的39%从尿液中以代谢产物的形式(实际上尿液中没有药物原形)排泄，总量的57%从粪便中排泄。在该项研究中确定的非那雄胺的两个代谢产物，在非那雄胺对5α-还原酶的抑制活性中只起很小部分的作用。相对于单剂量静脉注射相关剂量，非那雄胺的口服生物利用度大约为80%。该生物利用度不受食物影响。非那雄胺在给药后2小时左右达到最大血浆浓度，在给药6-8小时后完全吸收。非那雄胺的平均血浆清除半衰期为6小时。蛋白结合率约为93%。非那雄胺血浆清除率和分布容积分别约为165ml/min和76L。重复给药试验证实非那雄胺随时间推移有少量缓慢蓄积。每天给药5mg后，非那雄胺血浆浓度的稳态谷值为8-10ng/mL，且持续稳定一段时间。非那雄胺的消除率在老年患者中有一定程度的降低。随着年龄的增加，半衰期也延长，18-60岁男性的平均半衰期约为6小时，70岁以上男性的平均半衰期约为8小时。这一发现没有临床显著性，因此不用减低剂量。伴有慢性肾功能障碍(肌酐清除率在9-55mL/min范围内)的病人，单剂量给予14C-非那雄胺后的分布与健康志愿者没有差别。蛋白结合在肾功能障碍的患者体内也没有改变。部分正常时由肾脏排泄的代谢产物从粪便中排泄。因此出现代谢产物粪便排泄增加，而相应地尿液排泄减少。伴有肾功能损害的非透析病人不需调整药量。服用非那雄胺7-10天后病人的脑脊液(CSF)中可回收到非那雄胺，但药物不是主要集中在CSF中。每天服用本品5mg的患者精液中也回收到非那雄胺。在成年男性中，非那雄胺5ug对血循环中的DHT水平没有影响，而精液中非那雄胺的量比这一剂量还要少50-100倍(见动物毒理学，发育毒性)。

贮藏：
遮光，密封保存。