《立华制药 洛索洛芬钠片》说明书

《立华制药 洛索洛芬钠片》功能主治：1、用于类风湿性关节炎、变形性关节病、腰痛症、肩周炎、颈肩臂综合征的消炎和镇痛；2、用于手术后、外伤后及拔牙后的镇痛和消炎；3、用于急性上呼吸道炎（包括伴有急性支气管炎的急性上呼吸道炎）的解热和镇痛。

通用名称：
洛索洛芬钠片

功能主治：
1、用于类风湿性关节炎、变形性关节病、腰痛症、肩周炎、颈肩臂综合征的消炎和镇痛；2、用于手术后、外伤后及拔牙后的镇痛和消炎；3、用于急性上呼吸道炎（包括伴有急性支气管炎的急性上呼吸道炎）的解热和镇痛。

用法用量：
口服，不宜空腹服药：1、用于适应症1或2时，成人一次60mg（1片），一日3次。顿服时，1次60～120mg（1～2片），应随年龄及症状适宜增减或遵医嘱。2、用于适应症3时，成人一次顿服60mg（1片），应随年龄及症状适宜增减。推荐一日2次，1次60mg（1片），每日最大剂量不超过180mg（3片）或遵医嘱。另外，空腹时不宜服药。

不良反应：
据国外文献报道：
（本项包括不能计算频度的不良反应报告）
总病例13，486例中，不良反应报告例为409例（3.03%）。主要有消化系统症状（胃及腹部不适感、胃痛、恶心及呕吐、食欲不振等2.25%）、浮肿及水肿（0.59%）、皮疹及寻麻疹等（0.21%）、嗜睡（0.10%）等报告。
（1）重大不良反应
1）休克（不明频度）：会引起休克，故应注意观察，若出现异常应速停药并适当处理。
2）溶血性贫血（不明频度）：会出现溶血性贫血，故应进行血液检查等注意观察，若出现异常应速停药并给予适当处理。
3）皮肤粘膜眼综合征（不明频度）：会出现皮肤粘膜眼综合征（Stevens-Johnson综合征），故应注意观察，若出现异常应速停药并给予适当处理。
4）急性肾功能衰竭（不明频度）肾病综合征（不明频度）：会出现急性肾功能衰竭、肾病综合征，故应注意观察，若出现异常应速停药并给予适当处理。
5）间质性肺炎（不明频度）：会出现伴有发热、咳嗽、呼吸困难、胸部X线异常、嗜酸粒细胞增多等的间质性肺炎，若出现此类症状，应速停药并给肾上腺皮质激素制剂等适当处理。
6）再生障碍性贫血：据报道，其他非甾体类消炎镇痛剂，会出现再生障碍性贫血。

禁忌：
1.已知对本品过敏的患者。2.服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。3.禁用于冠状动脉搭桥手术（CABG）围手术期疼痛的治疗。
4.有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者。5.有活动性消化道溃疡/出血，或者既往曾复发溃疡/出血的患者。6.重度心力衰竭患者。7.严重肝损害患者。8.严重肾损害患者。9.妊娠晚期妇女。

注意事项：
1.避免与其它非甾体抗炎药，包括选择性COX-2抑制剂合并用药。
2.根据控制症状的需要，在最短治疗时间内使用最低有效剂量，可以使不良反应降到最低。
3.在使用所有非甾体抗炎药治疗过程中的任何时候，都可能出现胃肠道出血、溃疡和穿孔的不良反应，其风险可能是致命的。这些不良反应可能伴有或不伴有警示症状，也无论患者是否有胃肠道不良反应史或严重的胃肠事件病史。既往有胃肠道病史（溃疡性大肠炎，克隆氏病）的患者应谨慎使用非甾体抗炎药，以免使病情恶化。当患者服用该药发生胃肠道出血或溃疡时，应停药。老年患者使用非甾体抗炎药出现不良反应的频率增加，尤其是胃肠道出血和穿孔，其风险可能是致命的。
4.针对多种COX-2选择性或非选择性NSAIDs药物持续时间达3年的临床试验显示，本品可能引起严重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中风的风险增加，其风险可能是致命的。所有的NSAIDs，包括COX-2选择性或非选择性药物，可能有相似风险，有心血管疾病或心血管疾病危险因素的患者，其风险更大。即使既往没有心血管症状，医生和患者也应对此类事件的发生保持警惕。应告知患者严重心血管安全性的症状和/或体征以及如果发生应采取的步骤。患者应该警惕诸如胸痛、气短、无力、言语含糊等症状和体征，而且当有任何上述症状或体征发生后应该马上寻求医生帮助。
5.和所有非甾体抗炎药（NSAIDs）一样，本品可导致新发高血压或使已有高血压症状加重，其中的任何一种都导致心血管事件的发生率增加。服用噻嗪类或髓袢利尿剂的患者服用非甾体抗炎药（NSAIDs）时，可能会影响这些药物的疗效，高血压病患者应慎用非甾体抗炎药（NSAIDs），包括本品。在开始本品治疗和整个治疗过程中应密切监测血压。
6.有高血压和/或心力衰竭（如液体潴留和水肿）病史的患者应慎用。
7.NSAIDs，包括本品可能引起致命的，严重的皮肤不良反应，例如剥脱性皮炎、StevensJohnson综合征（SJS）和中毒性表皮坏死溶解症（TEN）。这些严重事件可在没有征兆的情况下出现。应告知患者严重皮肤反应的症状和体征，在第一次出现皮肤皮疹或过敏反应的其他征象时，应停用本品。
8.支气管患者应慎重用药。

成份：
2-[4-（2-氧代环戊烷-1-基甲基）苯基]丙酸钠二水合物。

性状：
本品为白色或类白色片。

孕妇及哺乳期妇女用药：
1、孕妇或可能妊娠的妇女，仅在治疗的有益性超过危险性时方可给药（尚未确立妊娠期用药的安全性）。
2、大鼠的动物试验有延迟分娩的报告。
3、妊娠晚期大鼠给药试验，有收缩胎仔动脉导管的报告。故妊娠晚期妇女禁用本品。
4、大鼠动物试验有乳汁吸收的报告，故哺乳期妇女应避免用药。

儿童用药：
尚未确立早产儿、新生儿、乳儿、幼儿或小儿用药的安全性。故不推荐儿童使用。

老年用药：
老年患者易出现不良反应，故应从低剂量开始给药，并观察患者状态，慎重用药。

药物相互作用：
本品与以下药物合用时应注意以下药物相互作用：

药理作用：
洛索洛芬钠为苯丙酸类非甾体消炎药，具有较好的镇痛消炎作用，尤其是镇痛作用较强。其作用机理为抑制前列腺素生成合成，其作用点为环氧化酮。本品为前体药物，经消化道变换成活性代谢物而发挥作用。
药理作用：据国外文献报道：
1、镇痛作用
（1）在Randall-Selitto法（炎症足加压法：大鼠口服）试验中，洛索洛芬钠的ED50值为0.13mg/kg，比萘普生、吲哚美辛、酮洛芬的镇痛作用强10～20倍。
（2）在大鼠热炎症性疼痛法（大鼠口服）试验中，洛索洛芬钠的ID50值为0.76mg/kg，镇痛作用与萘普生相同，比吲哚美辛、酮洛芬的镇痛作用强3～5倍。
（3）在大鼠慢性佐剂关节炎疼痛法（大鼠口服）试验中，洛索洛芬钠的ED50值为0.53mg/kg，比萘普生、吲哚美辛、酮洛芬的镇痛作用强4～6倍。
（4）本品的镇痛作用部位为末梢，属外周性的。
2、消炎作用
洛索洛芬钠对角叉菜胶浮肿（大鼠），佐剂关节炎（大鼠）等的急性及慢性炎症，显示与酮洛芬及萘普生几乎同等的抗炎症作用。
3.解热作用
洛索洛芬钠对酵母引起的发热（大鼠），显示与酮洛芬及萘普生几乎同等、吲哚美辛的约3倍的解热作用。
毒理研究：致癌性、生殖毒性、遗传毒性和长期毒性未见文献报导。

药代动力学：
据国外文献报道：
16例健康成人口服60mg洛索洛芬钠时，药物迅速吸收，血液中除有洛索洛芬钠原型药物外，还存在活性代谢物洛索洛芬钠的trans-OH体。血药浓度达峰时间，洛索洛芬钠约为30分钟，trans-OH体约为50分钟，半衰期均为约1小时15分钟。
5例成人受试者口服60mg洛索洛芬钠，1小时后洛索洛芬钠及trans-OH体的血浆蛋白结合率分别为97.0%、92.8%。
本品迅速通过尿液排泄，大部分以洛索洛芬钠或trans-OH体的葡萄糖醛酸结合物的形式排泄。服用8小时后，约50%排出体外。
5例健康成人口服给予洛索洛芬钠，每次60mg，一日3次，连续服用5天，与1次口服时相比均无明显差异，未见蓄积性。

药品有效期：
24个月

执行标准：
WS1-(X-134)-2005Z

说明书修订日期：
2012-04-01