《舒利迭》说明书

《舒利迭》功能主治：哮喘 本品以联合用药形式(支气管扩张剂和吸入皮质激素)，用于可逆性阻塞性气道疾病的规则治疗，包括成人和儿童哮喘。 这可包括： 接受有效维持剂量的长效受体激动剂和吸入性皮质激素治疗的患者。 目前使用吸入性皮质激素治疗但仍有症状的患者。 接受支气管扩张剂规则治疗但仍然需要吸入性皮质激素的患者。 慢性阻塞性肺疾病 舒利迭适用于慢性阻塞性肺疾病患者，包括慢性支气管炎及肺气肿的常规治疗。

通用名称：
沙美特罗替卡松粉吸入剂

功能主治：
哮喘
本品以联合用药形式(支气管扩张剂和吸入皮质激素)，用于可逆性阻塞性气道疾病的规则治疗，包括成人和儿童哮喘。
这可包括：
接受有效维持剂量的长效受体激动剂和吸入性皮质激素治疗的患者。
目前使用吸入性皮质激素治疗但仍有症状的患者。
接受支气管扩张剂规则治疗但仍然需要吸入性皮质激素的患者。
慢性阻塞性肺疾病
舒利迭适用于慢性阻塞性肺疾病患者，包括慢性支气管炎及肺气肿的常规治疗。

用法用量：
本品只供经口吸入使用。
应该让患者认识到本品必须每天使用才能获得理想益处，即使无症状时也必须如此。
医生应该定期对患者进行评估，以使患者使用最佳剂量的本品治疗，并且只有在医生的建议下才能改变本品的剂量。
哮喘
应将剂量逐渐调整至能有效控制哮喘的最低维持剂量。如果每天2次使用最低剂量的联合药物可以维持哮喘控制，那么下一步可以尝试单用吸入皮质激素治疗。作为一种选择，如果医生认为需要充分控制病情，可以将治疗方案由使用长效2受体激动剂治疗转换为使用舒利迭每天一次治疗。在每日1次治疗情况下，对于常于夜间出现症状的患者，应在晚上吸入本品;对于常于白天出现症状的患者，应在早晨吸入本品。
应该根据病情的严重程度为患者处方含有适宜剂量丙酸氟替卡松的本品。医生应该知道，在对哮喘患者疗效相等的情况下，丙酸氟替卡松的剂量约为其它吸入皮质激素剂量的一半。例如，100ug丙酸氟替卡松约等效于200ug二丙酸倍氯米松(含CFC)或布地奈德。如果个别患者需求的治疗剂量不在本品的推荐给药剂量之内，医生应为其处方适宜剂量的β2受体激动剂和/或皮质激素。
推荐剂量：
成人和12岁及12岁以上的青少年：
每次1吸(50mg沙美特罗和500mg丙酸氟替卡松)，每日2次。
慢性阻塞性肺疾病
成人
根据病情的严重程度，在医生的指导下使用：
每次1吸(50mg沙美特罗和500mg丙酸氟替卡松)，每日2次。
特殊患者群体：
老年人或肾损害的患者无需调整剂量。尚无肝脏损害患者使用舒利迭®的资料。

剂型：
干粉吸入剂

不良反应：
由于舒利迭TM含有沙美特罗和丙酸氟替卡松，沙美特罗和丙酸氟替卡松的有关副作用如下：
沙美特罗：曾报道震颤，主观性心悸及头疼等β2-激动剂的药理学副作用，但均为暂时性，并随常规治疗而减轻。一些病人可出现心率失常(包括房颤和室上性心动过速及期外收缩)。通常为敏感型病人。曾有关节痛及过敏反应包括皮疹、水肿和血管神经性水肿的报道。曾有口咽部刺激的报道。丙酸氟替卡松：有些病人可出现声嘶和口咽部念珠菌病(鹅口疮)。曾有皮肤过敏反应的报道。可能出现的系统作用包括有：肾上腺抑制、儿童和青少年发育迟缓、骨矿物密度降低、白内障和青光眼。

禁忌：
对本品中任何成分或赋形剂有过敏史者禁用。
氢氧化乳糖为本品的赋形剂(其中含有乳蛋白)，对牛奶过敏的患者禁用。
本品不适用于缓解急性哮喘发作，缓解急性哮喘发作需要使用快速短效的支气管扩张剂(如沙丁胺醇)。应建议患者随时携带能够快速缓解哮喘急性发作的药物。(参见【注意事项】)。

注意事项：
1.舒利迭TM准纳器TM不适用于急性症状的缓解，而应使用快速短效的支气管扩张剂（如沙丁胺醇）。应建议病人随时携带能够快速缓解症状的药物。不可突然中断舒利迭TM的治疗。
2.任何吸入型皮质激素都有可能引起全身反应，特别是长期大剂量使用，但其出现与口服皮质激素相比要少得多。
3.建议长期接受吸入型皮质激素治疗的儿童定期检查身高。
4.由于存在肾上腺反应不足的可能，患者在由克服皮质激素转为吸入皮质激素时，应特别慎重，并定期检测肾上腺皮质激素功能。
5.与所有吸入型皮质激素药物一样，活动期或静止期肺结合的病人慎用舒利迭TM。

成份：
本品为复方制剂，其组分为：沙美特罗（以昔萘酸盐形式）和丙酸氟替卡松。
每泡含沙美特罗50微克和丙酸氟替卡松500微克。

性状：
本品为白色或类白色的微粉，密封在铝箔条内。该铝箔条缠绕在一模制的塑料装置中，这种给药装置称为准纳器®。患者通过准纳器®吸嘴吸入药物。

孕妇及哺乳期妇女用药：
人类妊娠与哺乳期间使用沙美特罗和丙酸氟替卡松尚无足够经验。
在对动物的生殖毒性研究中，无论单独用药或联合用药，全身性暴露于过量的强效β2肾上腺素受体激动剂和糖皮质激素时，均发现对胎儿的预期影响(参见【药理毒理】)。
在使用这两类药物的广泛临床经验中，未发现上述现象与治疗剂量有相关作用的证据。沙美特罗昔萘酸盐与丙酸氟替卡松均未显示潜在的遗传毒性。
在吸入治疗剂量后，沙美特罗与丙酸氟替卡松的血浆浓度都很低，因此在人乳中的浓度很可能相应也很低。这在对哺乳期动物的研究中得到了证据，乳汁中检测到的药物浓度很低。沙美特罗和丙酸氟替卡松都可以排泄到大鼠乳汁中。尚无关于人乳的资料。
妊娠和哺乳期间，只有在预期对母亲的益处超过任何对胎儿或孩子的可能危害时才考虑用药。妊娠妇女用药，应将丙酸氟替卡松的剂量调整至可充分控制哮喘的最低有效剂量。

儿童用药：
本规格不适合儿童应用。

老年用药：
参见【用法用量】和【注意事项】。

药物相互作用：
本品曾与常用于哮喘或COPD患者的其他药物，包括短效β2肾上腺素受体激动剂,甲基黄嘌呤,和经鼻吸入式皮质激素联合使用,无不良药物相互作用.本品尚未进行正式的药物相互作用的研究。
短效β2肾上腺素受体激动剂：在由哮喘患者参加的临床试验中，使用本品的166名成年和12岁或以上青少年患者对沙丁胺醇的平均日需求量约为1.3吸/天，范围为0到9吸/天。在这些试验中，有5%使用本品的患者在12周试验期间，平均每日吸入沙丁胺醇6吸或以上。在平均每日吸入6吸或以上的患者中没有发现心血管系统不良反应的发生频次增加。
在一项COPD临床试验中，使用本品50mg/250mg的患者对沙丁胺醇的平均日需求量为4.1吸/天。在24周试验期间，26%使用本品的患者平均每天吸入沙丁胺醇6吸或以上。在平均每日吸入6吸或以上的患者中没有发现心血管不良反应的发生频次增加。
甲基黄嘌呤：成人和12岁及以上青少年患者使用本品同时口服或静脉用甲基黄嘌呤(如氨茶碱,茶碱)的影响尚未完全评估。由哮喘患者参加的临床试验中，每天2次接受本品50mg/100mg,50mg/250mg或50mg/500mg治疗的患者中，有39名合并使用茶碱治疗，304名不合并使用茶碱治疗，两组患者的不良事件发生率相似。在每天2次使用沙美特罗50mg和丙酸氟替卡松500mg的患者中，合并使用茶碱者(N=39)与不合并使用茶碱者(N=132)相比，也得出近似的结果。
在COPD临床试验中，每天2次接受本品50mg/250mg合并茶碱治疗的17名患者和只接受本品不合并使用茶碱的161名患者的不良事件发生率相似。根据现有数据，联合使用本品和甲基黄嘌呤并不改变不良事件的发生情况。
丙酸氟替卡松鼻喷雾剂：在成人和12岁及以上青少年患者使用本品的临床试验中，合用丙酸氟替卡松鼻喷雾剂(FLIXONASE)50mg者(N=46)和未合用者(N=130)之间，不良事件和对HPA轴的影响无差异。
单胺氧化酶抑制剂和三环抑制剂：当患者在使用单胺氧化酶抑制剂或三环类抑制剂治疗时使用本品应非常谨慎，或在停用这些药物的2周内使用本品也应非常谨慎。因为沙美特罗对血管系统的影响可能被这类药物加强。
β肾上腺素受体阻滞剂：β肾上腺素受体阻滞剂不仅阻滞β肾上腺素受体激动剂(如沙美特罗)的肺部作用，而且可能使哮喘患者产生严重的支气管痉挛。因此，哮喘患者一般不应使用β肾上腺素受体阻滞剂。但是在某些情况下，哮喘患者除了使用β肾上腺素阻滞剂外别无他法，则应慎用并考虑心脏选择性β肾上腺素受体阻滞剂。
酮康唑和SEREVENT(有效成分为沙美特罗)合用时将会导致血浆中沙美特罗的暴露量明显增加(Cmax的1.4倍，AUC的15倍)，这可能引起心电图QTc间期延长(参见【注意事项】及【药代动力学】)。
利尿剂:β肾上腺素受体激动剂可能急剧加重排钾利尿剂(如袢利尿剂或噻嗪类利尿剂)引起的心电图变化和(或)低钾血症，尤其是当超过β肾上腺素受体激动剂的推荐剂量时。尽管临床意义尚不明确，建议谨慎联合使用β肾上腺素受体激动剂和排钾利尿剂。
细胞色素酶P450抑制剂:丙酸氟替卡松是细胞色素酶P4503A4酶的底物。对健康受试者进行的丙酸氟替卡松水合鼻喷雾剂的药物相互作用研究表明利托那韦(细胞色素酶P4503A4强效抑制剂)能显著增加血浆中丙酸氟替卡松的含量，引起血浆皮质醇浓度降低(参见【药代动力学】：丙酸氟替卡松：药物相互作用)。在上市后使用中，已报道联合应用丙酸氟替卡松和利托那韦有明显的药物相互作用，导致皮质醇全身性反应，包括库兴氏综合征和肾上腺功能抑制。因此不推荐同时使用丙酸氟替卡松和利托那韦，除非对病人可能的益处大于皮质醇全身性副作用对病人的危险。
在一项对8名健康成人志愿者进行安慰剂对照的交叉试验中，联合应用单剂吸入性丙酸氟替卡松(1000mg)和多剂酮康唑(200mg)，结果显示丙酸氟替卡松血浆含量增加，血浆皮质醇AUC减少，对皮质醇的尿路排泄无影响。当本品与酮康唑或其他细胞色素酶P4503A4抑制剂合用时需谨慎。

药理作用：
丙酸氟替卡松是一种作用于局部的皮质激素，具有较高的治疗指数和强效的抗炎活性。当它局部作用于鼻粘膜时，未检测出其全身性活性，因而对下丘脑-垂体-肾上腺轴的抑制作用极小。