《雷诺考特》说明书

《雷诺考特》功能主治：本品用于预防和治疗常年性及季节性过敏性鼻炎，也可用于血管舒缩性鼻炎。

通用名称：
布地奈德鼻喷雾剂

功能主治：
本品用于预防和治疗常年性及季节性过敏性鼻炎，也可用于血管舒缩性鼻炎。

用法用量：
鼻腔喷入：左手喷右侧鼻孔，右手喷左侧鼻孔，避免直接喷向鼻中隔。
成人：开始时每个鼻孔各2喷，早晚各1次。一日最大用量不超过8喷(256?g)。症状缓解后每天每个鼻孔喷1次，每次1喷。
6岁以上儿童：同成人。

剂型：
鼻喷剂

不良反应：
约5％的患者会发生局部刺激的不良反应。
常见（>1/100）：气道：局部刺激、轻微的血性分泌物、鼻出血。
少见（<1/1000）：全身：血管性水肿。
皮肤：荨麻疹、皮疹、皮炎、瘙痒。
气道：鼻中隔穿孔和黏膜溃疡。
速发或迟发的过敏反应，包括荨麻疹、皮疹、皮炎、血管神经性水肿和瘙痒已有报道。极少数病人在鼻腔内给予糖皮质激素后出现黏膜溃疡和鼻中隔穿孔。这些不良反应的原因(可能由糖皮质激素、这些疾病或其他因素引起)尚不清楚。

禁忌：
对布地奈德或处方中任一成份有过敏史者。

注意事项：
1.使用本品14天后，症状仍未改善，请咨询医师。
2.自我治疗时间不得超过3个月，如需要超过3个月，应在医师指导下使用。
3.长期使用高剂量，可能发生糖皮质激素的全身作用。长期接受本品治疗的儿童和青少年，可能引起生长发育迟缓，应在医师指导下使用。
4.伴有鼻部真菌感染和疱疹的患者慎用。
5.使用全身性糖皮质激素转而使用本品者，应在医师指导下使用。
6.肺结核患者慎用。
7.本品仅为鼻腔用药，不得接触眼睛，若接触眼睛，请立即用水清洗。
8.6岁以下儿童不推荐使用本品。
9.孕妇及哺乳期妇女应避免使用本品。
10.运动员慎用。
11.如服用过量或出现严重不良反应，应立即就医。
12.对本品过敏者禁用，过敏体质者慎用。
13.本品性状发生改变时禁止使用。
14.请将本品放在儿童不能接触的地方。
15.儿童必须在成人监护下使用。
16.如正在使用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。

成份：
本品活性成份为布地奈德
化学名称：16α，17α-22R，S-丙基亚甲基二氧-孕甾-1，4-二烯-11β，21-二羟基-3，20-二酮

性状：
本品为白色至灰白色粘稠混悬液。

作用类别：
本品为耳鼻喉科用药类非处方药药品。

孕妇及哺乳期妇女用药：
孕妇
来自孕妇的临床经验有限。与其它糖皮质激素一样，在动物试验中，布地奈德引起各种类型的畸形（腭裂、骨骼畸形）。但是，动物实验的资料与人的关联性尚未显现。在获得更多的经验前，孕妇不应使用本品，除非有特别的考虑。

哺乳期
布地奈德可以分泌入乳汁。但是治疗剂量的布地奈德鼻喷雾剂预期对乳儿没有影响。研究布地奈德在女性哮喘患者服用普米克吸入剂进行维持治疗的过程中从血浆到乳汁的转移以及乳儿的暴露量，采集患者在吸入布地奈德后8小时之内的血浆和乳汁样本。8名婴儿中有5人接受了采样。研究结果显示，药物在乳汁和血浆中的PK参数非常接近，布地奈德在乳汁中的浓度总是低于它在母亲血浆中的浓度。

儿童用药：
6岁以下儿童使用本品的经验有限。

老年用药：
老年患者用量与成人相同。

药物相互作用：
1.应避免与酮康唑合用。
2.如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

药理作用：
布地奈德是一种具有高效局部抗炎作用的糖皮质激素。
糖皮质激素在鼻炎治疗中的确切机制尚不完全清楚。糖皮质激素的抗炎作用，如抑制炎性介质的释放和抑制细胞因子介导的免疫反应可能在其中起重要作用。以对糖皮质激素受体的亲和力大小来比较，布地奈德的活性比泼尼松龙高约15倍。
预防性使用布地奈德对鼻刺激引起的嗜酸性细胞迁移和过敏反应有保护作用。
使用推荐剂量的本品，患者的基础血浆皮质醇水平及对ACTH刺激的反应不发生有临床意义的改变。然而，在对健康志愿者短期使用本品的观察中发现血浆及尿皮质醇水平的降低与剂量成相关性。
在临床试验中未发现患季节性和常年性过敏性鼻炎的儿童和患常年性过敏性鼻炎的成人用药的量效关系。
尚无使用本品32ug/喷和64ug/喷规格治疗血管运动性鼻炎（非过敏性鼻炎）的文献资料。

药物过量：
本品急性过量，即使用大的剂量，也不会产生临床上的问题。若长期大剂量使用，可出现糖皮质激素的全身性作用如皮质醇增多症和肾上腺抑制。

药代动力学：
吸收

相对于标示的每喷剂量，本品中布地奈德的全身利用度为33%。

在临床剂量，药代动力学是与剂量成比例的。在成人，用本品喷入布地奈德256ug后，血药峰浓度为0.64nmol/L，在0.7小时内达峰，其成人AUC（曲线下面积）为2.7nmol·h/L，在儿童为5.5nmol·h/L，这表明儿童的糖皮质激素全身暴露量更高。

分布和代谢

布地奈德分布容积约3L/kg，血浆蛋白结合率为85-90％。布地奈德经肝脏首过代谢的程度很高(约90％)，代谢物的糖皮质激素活性较低。主要代谢物6β-羟布地奈德和16α-羟泼尼松龙的糖皮质激素活性不到布地奈德的1％。在鼻中，布地奈德无局部代谢。

消除

布地奈德主要通过由CYP3A4酶催化的代谢途径而消除。代谢物以其原形或结合的形式主要经肾排泄。尿中检测不到原形布地奈德。布地奈德的全身清除率高（0.9-1.4L/min），静脉注射给药的血浆半衰期平均约2-3小时。