《依柯》说明书

《依柯》功能主治：本品适用于下列急性疼痛的短期治疗： 创伤后的疼痛与炎症，如扭伤、肌肉拉伤等； 术后的疼痛与炎症，如牙科或矫形手术后等； 妇科的疼痛与炎症，如原发性痛经或附件炎等； 脊柱综合征引起的疼痛； 非关节性风湿病； 耳鼻喉严重的感染性疼痛和炎症（如扁桃体炎、耳炎、鼻窦炎等），应同时使用抗感染药物

通用名称：
双氯芬酸钾片

功能主治：
本品适用于下列急性疼痛的短期治疗：创伤后的疼痛与炎症，如扭伤、肌肉拉伤等；术后的疼痛与炎症，如牙科或矫形手术后等；妇科的疼痛与炎症，如原发性痛经或附件炎等；脊柱综合征引起的疼痛；非关节性风湿病；耳鼻喉严重的感染性疼痛和炎症（如扁桃体炎、耳炎、鼻窦炎等），应同时使用抗感染药物

用法用量：
口服，饭前服用成人，100～150mg/天；症状较轻者以及14岁以上儿童，75～100mg/天，分2～3次服用原发性痛经，一般剂量50～150mg/天，根据病情可以提高至最大剂量，200mg/天，或遵医嘱

剂型：
片剂

不良反应：
1.胃肠反应：为最常见的不良反应，约见于10%服药者，主要为胃不适、烧灼感、返酸、纳差、恶心等，停药或对症处理即可消失。其中少数可出现溃疡、出血、穿孔；
2.神经系统表现有头痛、眩晕、嗜睡、兴奋等；
3.引起浮肿、少尿，电解质紊乱等不良反应，轻者停药并相应治疗后可消失；
4.其他少见的有血清转氨酶一过性升高，极个别出现黄疸、皮疹、心律失常、粒细胞减少、血小板减少等，停药后均可恢复。

禁忌：
1.消化道溃疡者禁用
2.对本品以及其他非甾体抗炎药过敏者禁用
3.乙酰水杨酸或其它前列腺素合成酶抑制剂引起哮喘、荨麻疹或急性鼻炎的患者禁用

注意事项：
1.有胃肠道疾病、胃肠道溃疡史以及肝功能损害者慎用
2.有心、肾功能损害的症状或病史者，老年患者，服用利尿剂以及由于任何原因细胞外液丢失的患者慎用
3.个别需要长期治疗的患者，应定期检查肝功能和血象，发生肝功损害时应停用本品
4.有眩晕史或其它中枢神经疾病史的患者在服用本品期间，应禁止驾车或操纵机器
5.应注意本品与锂制剂、地高辛制剂、保钾利尿剂、抗凝血剂、降糖药和氨甲喋呤等配合使用的剂量及不良反应
6.老年体弱及体重较低者的患者应降低本品用量
7.孕妇慎用

成份：
本品主要成份为双氯芬酸钾

性状：
本品为糖衣片，除去糖衣后显白色。

孕妇及哺乳期妇女用药：
本品可通过胎盘动物试验对胎鼠有毒性，但不致畸孕妇及哺乳期妇女禁用

儿童用药：
16岁以下的儿童不宜服用。

老年用药：
老年患者用药时应根据情况慎重使用。尤其对体弱和体重过轻的老年患者宜服最低有效剂量。

药物相互作用：
（1）饮酒或与其他非甾体抗炎药同用时增加胃肠道不良反应，并有致溃疡的危险长期与对乙酰氨基酚同用时可增加对肾脏的毒副作用（2）与肝素、双香豆素等抗凝药及血小板聚集抑制药同用时有增加出血的危险
（3）与保钾利尿药同用时可引起高钾血症
（4）与维拉帕米、硝苯地平同用时，本品的血药浓度增高
（5）本品可增高地高辛、锂制剂的血浓度，同用时须注意调整地高辛、锂制剂的剂量
（6）本品与抗糖尿病药同用时，可影响后者的疗效，故需慎重考虑
（7）本品与抗高血压药同用时可影响后者的降压效果
（8）本品可降低甲氨喋呤的排泄，增高其血浓度，甚至可达中毒水平，故本品不应与中或大剂量甲氨喋呤同用
（9）本品与环孢霉素合用时，可增加后者的毒性

药理作用：
药效作用分组：抗炎和抗风湿药物，非甾体类，乙酸衍生物和相关物质（ATC编码：M01AB05）。
作用机理
本品含双氯芬酸钾，属非甾体抗炎药，有明显的镇痛，消炎及解热作用。试验证明，本品通过抑制前列腺素的合成而产生镇痛、抗炎、解热作用。
双氯芬酸钾起效迅速，特别适用于治疗急性疼痛和炎症。
双氯芬酸钾在体外浓度等同于人体内浓度时不会抑制软骨组织中的蛋白多糖合成。
药效学
双氯芬酸钾对于中、重疼痛有显著的镇痛效果。在炎症情况下，如创伤或外科手术后引起的炎症，它可以快速缓解自发性疼痛和运动性疼痛，减轻炎性水肿和创伤水肿。
临床研究表明，双氯芬酸钾可以有效减轻原发性痛经的疼痛，并减少出血量。
双氯芬酸钾可以有效缓解偏头痛发作引起的头痛，并且改善其伴随的恶心和呕吐症状。
临床前安全数据
双氯芬酸临床前数据来自于急性和重复剂量毒性研究，以及遗传毒性，致突变毒性及致癌性研究，研究显示治疗剂量不会对人类产生特殊危害。没有证据显示双氯芬酸对小鼠、大鼠或家兔有潜在的致畸作用。
双氯芬酸不影响大鼠父母代的生育能力。其后代在产前、围产期和产后的发育也没有受到影响。

药物过量：
药物过量时应采用下列治疗措施：应尽快采取洗胃和活性炭处理，以阻止其进一步被吸收。对并发症，例如血压过低、肾衰竭、惊厥、胃肠刺激、呼吸抑制，应进行支持治疗和对症治疗。

药代动力学：
据文献资料报道：
吸收
双氯芬酸钾片中的双氯芬酸被迅速、完全吸收。吸收量与双氯芬酸钠肠溶片相当。口服50mg双氯芬酸钾一片，20-60分钟后，双氯芬酸的血药浓度达到平均峰值3.8μmol/L。食物对双氯芬酸的吸收量没有影响，尽管吸收开始时间和吸收率有轻微的延迟。吸收量与剂量呈线性关系。
约一半的双氯芬酸在首次经过肝脏时被代谢(首过效应)，因此，口服血药浓度曲线下面积（AUC）仅是同等剂量非肠道给药的血药浓度曲线下面积的一半。重复给药后药代动力学参数无改变。按照推荐剂量和给药间隔用药后，血浆中双氯芬酸无蓄积。
分布
双氯芬酸与血浆蛋白结合率为99.7%，主要与白蛋白结合（99.4%），表观分布容积0.12-0.17L/Kg。
双氯芬酸可进入滑液，当血浆浓度到达峰值后约2-4小时内测得滑液中药物浓度最高。药物在滑液中的表观消除半衰期为3-6小时。当血浆浓度达峰值后的2小时，滑液中活性物质的浓度就已经高于它在血浆中的浓度，并能维持12小时。
生物转化
部分原形分子经葡萄糖醛酸化进行生物转化，但主要转化途径为单羟化、多羟化或甲基化反应，产生几种酚酸类代谢产物（3'－羟基，3'－羟基，3'，3－羟基和3'－羟基－3'－甲氧基－双氯芬酸），它们中大多数会发生葡萄糖醛酸化。其中两种代谢产物有生物活性，但其活性远小于双氯芬酸。
消除
血浆中，双氯芬酸的总清除率为263±56ml/min（平均值±标准差），其血浆消除半衰期为1-2小时。四种代谢产物（含两种活性代谢物）同样具有1-3小时的短的血浆半衰期。3'－羟基－3'－甲氧基－双氯芬酸有比较长的血浆半衰期。然而，此代谢物实际上没有活性。
约60%的给药剂量以原型分子的葡萄糖醛酸化结合物和代谢物的形式经尿排泄，后者中的大多数也转化为葡萄糖醛酸化结合物。不足1%以原形排泄。剩余部分以代谢物形式通过胆汁从粪便中清除。
特殊状态下的药代动力学
尚未观察到药物的吸收、代谢或排泄与年龄有关。
对已知肾功能不全的患者，按常规剂量治疗时，从单剂量的代谢动力学看，原型药物不会产生蓄积。当肌酐清除率<10ml/min时，计算所得羟基代谢物的稳态血浆水平比正常人高出大约4倍，然而这些代谢物最终可以经胆汁被清除。
对慢性肝炎或非失代偿性肝硬化的患者，双氯芬酸的代谢动力学和代谢情况与无肝病的患者相同。

贮藏：
密闭，置阴凉处。