《益古泰》说明书

《益古泰》功能主治：用于风湿﹑类风湿性关节炎﹑骨关节炎﹑腰腿疼痛﹑骨折创伤修复。

通用名称：
注射用骨瓜提取物

功能主治：
用于风湿﹑类风湿性关节炎﹑骨关节炎﹑腰腿疼痛﹑骨折创伤修复。

用法用量：
肌肉注射。一次25mg（1支），一日2次，用适量注射用水溶解稀释后肌肉注射。
静脉注射。一日25～100mg（1～4支），用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液250～500ml溶解稀释后静脉滴注，一般20～30日为一疗程，小儿酌减或遵医嘱。

剂型：
注射剂

不良反应：
1、皮肤及其附件损害：躯干及四肢皮肤红斑、皮疹、瘙痒，面色发红、脸部肿胀；
2、全身性损害：发热、口唇麻木、四肢无力、大汗、畏寒、口唇及面部紫绀、过敏性休克；
3、呼吸系统损害：胸闷、呼吸急促、呼吸困难；
4、心血管系统损害：心跳加快、心慌心悸，血压下降；
5、消化系统损害:恶心、呕吐、腹部不适、烧灼感；
6、中枢神经系统损害：头晕、头痛，讲话不利。

禁忌：
1、对本品过敏者禁用。
2、严重肾功能不全者禁用。

注意事项：
1、静脉滴注给药时，本品宜单独使用，不宜与其他药物同时滴注。
2、医护人员在用药前应详细询问患者的过敏史，过敏体质者慎用。
3、使用时发现药品破损或瓶盖松动勿用。
4、溶解稀释后发现有浑浊勿用。
5、如应用本品长期伴有发热、皮疹等症状，应当及时停药并咨询医生。
6、医护人员应仔细阅读产品说明书，严格按照说明书推荐的用法用量使用，严格按照说明书的适应症使用，严禁超剂量。
7、考虑到老年人机体功能下降，且耐受力差，建议不宜使用。若使用，临床用药不建议使用到最大剂量。
8、建议滴注时速度最好控制在30滴/分钟，密切注意观察，一旦出现过敏症状，则应立即停药或给予适当的救治措施。
9、本品为微黄色至淡黄色块状物或无定形粉末，颜色深浅取决于制备开始时所用的材料。所以，一批药物与另一批之间有少量颜色上的差异，但不影响疗效。

成份：
【主要成分及其化学名称】本品为复方制剂，其组份为：多肽类骨代谢因子、甜瓜籽提取物、多种游离氨基酸以及有机钙、无机钙、磷离子、无机盐及微量元素。

性状：
本品为微黄色至淡黄色块状物或无定型粉末。

孕妇及哺乳期妇女用药：
尚不明确。

儿童用药：
尚不明确。

老年用药：
尚不明确。

药物相互作用：
尚不明确。

药理作用：
药理实验表明，本品含多种骨代谢的活性肽类，具有调节骨代谢，刺激成骨细胞增殖，促进新骨形成，以及调节钙﹑磷代谢，增加骨钙沉积，防治骨质疏松，具有抗炎﹑镇痛作用。
（1）多肽类骨代谢因子的作用：多肽类骨代谢因子可有效促进机体内影响骨形成和吸收的骨源性生长因子的合成，包括骨形态发生蛋白（BMPs），β–转化生长因子(TGF–β)，成纤维细胞生长因子（FGF）等，从而具有多种生物活性，其主要药理作用有：促进细胞有丝分裂﹑分化作用﹑趋化作用和溶骨活性。其中BMPs是一组酸性低分子量糖蛋白，作为一种高效骨诱导物质，BMPs是间充质细胞向骨系细胞分化的最初信号分子，能诱导血管周围游动的间充质细胞转化为不可逆性的骨系细胞，即软骨细胞和成骨细胞，从而促进骨痂形成，诱导新骨形成，促进骨折修复；此外，BMPs还可调节细胞外基质成分的改变，并通过与TGF–β和FGF相互之间的协调作用更好地诱导新骨形成，使骨组织更成熟。TGF–β则是一组具有多种功能的蛋白多肽，対成骨细胞及成软骨细胞具有促进分化或降低分化的双重调节作用，与多种因子如细胞外基质和其他分化调节生长因子一起协同参与对细胞分化的调节；TGF–β可促进细胞外基质合成，可以直接刺激成纤维细胞外基质的合成，并对其新合成的基质降解有显著抑制作用，对于成骨细胞，TGF–β可促进其合成I型胶原﹑骨粘连素和骨折蛋白；同时，TGF–β对淋巴细胞和巨噬细胞的作用表明，它既能缓解炎性反应的破坏性，又能协助巨噬细胞来源的某些细胞因子在组织修复中发挥作用。FGF是一组肝素黏合多肽，可刺激细胞的趋向移动﹑增殖和分化，增加合成胶原细胞的数量，促进骨胶原蛋白及非胶原蛋白的合成，增加骨钙素的合成。
（2）甜瓜籽提取物的作用：甜瓜籽提取物是从葫芦科植物甜瓜（CucumismeloL.）的成熟干燥的种子经特殊工艺提取而成的，能降低骨折局部毛细血管通透性，减少炎性渗出，促进局部血运障碍的恢复；同时还能降低全血黏度及细胞聚集程度，改善骨痂局部的血液循环，为骨细胞提供一个良好的供血环境;另外还能抑制前列腺素的释放，达到止痛效果;在促进骨折早期愈合中，甜瓜籽提取物与补充的多肽类骨代谢因子具有协同作用，促进骨源性生长因子的合成。
（3）其他成分的作用：本品富含的多种游离氨基酸，为骨细胞合成BMPs﹑TGF–β﹑FGF等骨源性生物因子提供原料，促进骨源性生物因子的合成。有机钙﹑磷离子可参与钙磷代谢﹑维持骨容量。

药代动力学：
未进行该项实验且无可靠参考文献。

贮藏：
密闭，25℃以下保存。

药品有效期：
暂定18个月。

执行标准：
YBH20752005（试行）

警告/警示语：
对本品过敏者及严重肾功能不全者禁用。

说明书修订日期：
2011-12-16