《丰海停》说明书

《丰海停》功能主治：用于1月以上婴儿和儿童的急性腹泻，必要时与口服补液或静脉补液联合使用。

通用名称：
消旋卡多曲颗粒

功能主治：
用于1月以上婴儿和儿童的急性腹泻，必要时与口服补液或静脉补液联合使用。

用法用量：
【儿童用药】见。

剂型：
颗粒剂

不良反应：
偶见嗜睡、皮疹、便秘、恶心和腹痛等。

禁忌：
肝肾功能不全者；不能摄入果糖，对葡萄糖或半乳糖吸收不良，缺少蔗糖酶、麦芽糖酶的患者；对消旋卡多曲过敏的患者；以上人群禁用。

注意事项：
1、连续服用本品5天后，腹泻症状仍持续者应进一步就诊或采用其他药物治疗方案；
2、本品可以和食物、水或母乳一起服用，请注意溶解混合均匀；
3、本品请勿一次服用双倍剂量；
4、与细胞色素酶P450-3A4抑制剂如红霉素、酮康唑(可能减少消旋卡多曲的代谢)同时治疗时慎用；
5、与细胞色素酶P450-3A4诱导剂如利福平(可能降低消旋卡多曲的抗腹泻作用)同时治疗时慎用。

成份：
本品主要成份为消旋卡多曲。
化学名称：（±）N-（2-乙酰巯基甲基-1-氧代-3-苄基丙基）甘氨酸苄酯。
分子式：C21H23NO4S
分子量:385.48

性状：
本品为白色或类白色颗粒，气芳香，味微甜。

孕妇及哺乳期妇女用药：
未进行该项实验且无可靠参考文献。

儿童用药：
见。

老年用药：
未进行该项实验且无可靠参考文献。

药物相互作用：
1.红霉素、酮康唑等细胞色素酶P450-3A4抑制剂可能减少消旋卡多曲的代谢，增加毒性；
2.利福平等细胞色素酶P450-3A4诱导剂可能降低消旋卡多曲的抗腹泻作用。

药理作用：
1、药理作用
消旋卡多曲是一个脑啡肽酶抑制剂。脑啡肽酶可降解脑啡肽，本品可选择性、可逆性的抑制脑啡肽酶，从而保护内源性脑啡肽免受降解，延长消化道内源性脑啡肽的生理活性，减少水和电解质的过度分泌。
口服消旋卡多曲作用于外周脑啡肽酶，不影响中枢神经系统的脑啡肽酶活性，且对胃肠道蠕动和肠道基础分泌无明显影响。
2、毒理研究
有文献报道，灵长类动物服用治疗剂量100倍的消旋卡多曲12个月，未发现任何毒性反应。小鼠以50mg/Kg(2次/天)的剂量腹腔注射消旋卡多曲10天，在用药期间及停药后，未发现有毒性反应。

药物过量：
临床试验中，曾有患者单次服用本品2g(相当于成人常用治疗剂量的20倍)治疗急性腹泻未引起任何不良反应，无偶用大剂量发生不良反应的报道，本品尚无特异性的解毒剂。若发现用药过量，可按常规药物过量进行处理。

药代动力学：
1、吸收
本品口服后能迅速吸收，对血浆中内啡肽酶的抑制作用在30分钟时出现。对酶抑制作用的强度与用药剂量相关。当用药剂量为1.5mg/Kg时，2.5小时后对酶的抑制作用达到峰值(对酶的抑制作用达到90%)，对酶的抑制作用持续8小时左右，t1/2约为3小时。
2、分布
本品组织分布较少，仅有1%的药物分布到组织中。血浆蛋白结合率达90%(主要与白蛋白结合)。
3、代谢
本品进入体内后，迅速转变为其活性代谢物(±)N-(1-氧-2-巯甲基-3-苯丙基)甘氨酸，然后转变为无活性代谢物二硫化物和巯甲醚，最后经尿、粪便及肺排泄。
本品在成人体内对细胞色素P450酶系无诱导作用。
4、消除
放射标记法研究发现，本品主要通过粪便和尿排泄。重复给药不会改变本品的药代动力学特性。
饮食延长脑啡肽酶抑制作用的出现时间，但对峰高和药时曲线下面积(AUC)无影响。

贮藏：
密封保存。